一相代谢稳定性实验原理
更新时间：2022-01-18 点击次数：1941
一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。药物代谢研究的方法主要分为体内和体外两种。体内代谢法因药物在生物体内的分布较广，加上代谢转化的器官和酶系的多样性，使药物及其代谢产物在体内的浓度比较低，代谢产物的检测具有一定的困难。体外代谢法在短时间内可以得到大量的代谢产物，且代谢条件可控，代谢体系比较“干净”，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结果的确定等，因而，体外代谢法具有突出的*性。
肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶，属于单加氧酶，也称肝微粒体混合功能氧化酶，多位于内质网和线粒体内壁上，参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶（POR）是所有肝微粒体酶的电子供体，通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸将电子传递给CYP450酶，其得到电子后再与底物发生氧化还原反应，从而发挥代谢活性。肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶，其中重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统，在用肝微粒体进行研究时，如加入相应的辅助因子NADPH，则可重组体外代谢体系，从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。
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